Tetraciklini

Definicija

To su produkti raznih vrste streptomiceta iz zemlje. JoÅ¡ uvijek se dobivaju Å¡to polusintetskim Å¡to bioloÅ¡kim putem. GraÄ‘eni su u osnovi od Äetiri kondenzovana benzenova prstena – naftacenska jezgra.

Klasifikacija

150px-tetracycline_structuresvg

Stariji Noviji
Tetraciklin Demeklociklin-hlorid
Oksitetraciklin Doksiciklin
Hlortetraciklin Minociklin

Mehanizam djelovanja

Djeluju bakteriostatski tako Å¡to: inhibiraju vezanje aminoacil-tRNK na ribozome, sprjeÄavajući elongaciju peptidnog lanca. Pri tome bakterijski ribozomi imaju znatno veći afinitiet prema tetraciklinima od ribozoma sisavaca.

Farmakokinetika

Doksiciklin i minociklin se potpuno resorbuju iz crijeva, ostali slabije ali ipak dovoljno da bi se primjenjivali per os. Resorpcija je smanjenja pri uzimanju hrane kao i sa lijekovima koji sadrže helatne jone koji bi mogli sa tetraciklima stvarati helate.

Intramuskularne i intravenozne injekcije se rijetko primjenjuju. Intravenske mogu izazvati trombozu a intramuskularne su lokalno jako bolne.

Mogu se upotrebljavati i u obliku supozitorija i u obliku aerosola.

Ravnomjerno se raspoređuju u tijelu stim što u globalu

  • slabije prodiru u likor
  • lako prolaze kroz posteljicu
  • prolaze i u majÄino mlijeko
  • nakupljaju se u ćelijama retikuloendotelnog sistema, kostima i zubima u razvoju
  • razgraÄ‘uju se i izluÄuju mokraćom u obliku glukuronata

Indikacije za primjenu

Oni su lijek izbora protiv:

  • rikecioza (pjegavac, Brill-Zinser, Q-fever)
  • infekcije klamidijom
  • psitakoze
  • profilaksa i lijeÄenje kolere
  • treponema kod alergiÄnih na penicilin

Lokalna primjena dozvoljena je samo u ginekologiji i okulistici pod jakim indikacijama jer postoji velika mogućnost za senzibilizaciju.

Sporedni toksiÄni i neželjeni efekti

  • muÄnina, proljev i povraćanja – zbog direktnog podražaja sluznice git-a
  • nekada znatne promjene u normalnoj flori crijeva (rezultira kandidijazom, opasnom stafilokoknim enteritisom sa Å¡okom.)
  • fototoksiÄnost – doksicilin, demeklociklin pri izlaganju sunÄevom svjetlu
  • hepatotoksiÄnost – kod velikih doza intravenozno datih tetraciklina posebno kod trudnica
  • pseudotumor cerebri – reverzibilno povećanje intrakranijalnog pritiska
  • u fetalnoj zubnoj osnovi uzrokuju oÅ¡tećenje zubne cakline, deformaciju i inhibiciju rasta zuba, sliÄno se dogaÄ‘a i pri drugoj denticiji