Tetraciklini

Definicija

To su produkti raznih vrste streptomiceta iz zemlje. Još uvijek se dobivaju što polusintetskim što biološkim putem. Građeni su u osnovi od četiri kondenzovana benzenova prstena – naftacenska jezgra.

Klasifikacija

Mehanizam djelovanja

Djeluju bakteriostatski tako što: inhibiraju vezanje aminoacil-tRNK na ribozome, sprječavajući elongaciju peptidnog lanca. Pri tome bakterijski ribozomi imaju znatno veći afinitiet prema tetraciklinima od ribozoma sisavaca.

Farmakokinetika

Doksiciklin i minociklin se potpuno resorbuju iz crijeva, ostali slabije ali ipak dovoljno da bi se primjenjivali per os. Resorpcija je smanjenja pri uzimanju hrane kao i sa lijekovima koji sadrže helatne jone koji bi mogli sa tetraciklima stvarati helate.

Intramuskularne i intravenozne injekcije se rijetko primjenjuju. Intravenske mogu izazvati trombozu a intramuskularne su lokalno jako bolne.

Mogu se upotrebljavati i u obliku supozitorija i u obliku aerosola.

Ravnomjerno se raspoređuju u tijelu stim što u globalu

• slabije prodiru u likor
• lako prolaze kroz posteljicu
• prolaze i u majčino mlijeko
• nakupljaju se u ćelijama retikuloendotelnog sistema, kostima i zubima u razvoju
• razgrađuju se i izlučuju mokraćom u obliku glukuronata

Indikacije za primjenu

Oni su lijek izbora protiv:

• rikecioza (pjegavac, Brill-Zinser, Q-fever)
• infekcije klamidijom
• psitakoze
• profilaksa i liječenje kolere
• treponema kod alergičnih na penicilin

Lokalna primjena dozvoljena je samo u ginekologiji i okulistici pod jakim indikacijama jer postoji velika mogućnost za senzibilizaciju.

Sporedni toksični i neželjeni efekti

• mučnina, proljev i povraćanja – zbog direktnog podražaja sluznice git-a
• nekada znatne promjene u normalnoj flori crijeva (rezultira kandidijazom, opasnom stafilokoknim enteritisom sa šokom.)
• fototoksičnost – doksicilin, demeklociklin pri izlaganju sunčevom svjetlu
• hepatotoksičnost – kod velikih doza intravenozno datih tetraciklina posebno kod trudnica
• pseudotumor cerebri – reverzibilno povećanje intrakranijalnog pritiska
• u fetalnoj zubnoj osnovi uzrokuju oštećenje zubne cakline, deformaciju i inhibiciju rasta zuba, slično se događa i pri drugoj denticiji