Makrolidi

Definicija

Oni sadrže laktonski prsten od 11-19 C atoma, i na njemu glikozidski vezane posebne šećere.

Najvažniji predstavnik je eritromicin, prvi put dobiven iz Streptomyces erythreus.

Mehanizam djelovanja

Kočenje sinteze proteina, djelovanjem na 50S podjedinicu ribozomoa, spriječavajući translokaciju aminokiselina. Mnogo lakše ulazi u G+ bakterije pa mu je i aktivnost uglavnom bazirana prema njima.

Rezistencija prema ovom djelovanju zasniva se na promjeni receptora na ribozomima, i rezistencije se prenosi pod kontrolom jednog plazmida

Farmakokinetika

Budući da se eritromicinska baza razgrađuje pod utjecajem želučane kiseline daje se u acidorezistentnim kapsulama. Ili u obliku sterata i estera koji su otporni na djelovanje kiseline.

• dobro se rasprostire po tkivima
• slabo prolazi kroz likvor
• lako prolazi kroz posteljicu
• ima ga i u mlijeku
• jedan od rijetkih lijekova koji prodire u prostatu.
• Izlučuje se uglavnom preko žuči i to u aktivnom obliku a samo mu se jedan dio inaktivira demetilacijom – enterohepatalno kruženje .

Indikacije za primjenu

Lijek izbora za:

• pneumonije izazvane mikoplazmom, legionelom
• hlamidije
• korinebakterijum difterije, difteroidna sepsa
• Liječenje streptokoknih, i pneumokoknih infekcija kod ljudi alergičnih na penicilin.

Primjenjuje se u obliku acidorezistentnih kapsula, suspenzija i kapljica za djecu. Intramuskularna injekcija je bolna pa se daje intravenski ako je potrebno.

Neželjeni efekti

• rijetko – anoreksija , mučnina, povraćanje, proljev
• alergija – akutni holestatki hepatitis (primjena estolata(eritromicinova so sa kiselinama)), nestaje nakon prestanka uzimanja estolata – izbačeno iz upotrebe.